青蒿素：从中国传统药方到全球抗疟良药
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青蒿素的结构测定
1973 年初，北京中药所开始着手对青蒿素Ⅱ进行结构测定，由于他们的化学研究力量和仪器设备薄弱，结果不太理想。他们了解到中国科学院上海有机化学研究所（以下简称“有机所”）的刘铸晋对萜类化合物的研究有较多经验，于是派人与有机所联系，希望协作进行“青蒿素Ⅱ”的结构测定。为此，屠呦呦于1973 年 8 月下旬携带有关资料到有机所联系青蒿素结构测定事宜。刘铸晋因有其他工作而将青蒿素结构测定工作交由周维善组。自 1974 年 2 月到 1976 年间，北京中药所先后派出倪慕云、钟裕蓉、樊菊芬和刘静明到有机所参与结构测定工作。她们在上海做实验的同时及时将进展告诉在北京的屠呦呦等，屠呦呦等通过向林启寿、梁晓天等请教、沟通，再将意见汇总反馈给上海的工作人员，为上海进行的结构测定工作提供参考。
屠呦呦等于 1975 年与中国科学院生物物理研究所（以下简称“生物物理所”）取得联系并开展协作，用当时国内先进的 X 衍射方法测定青蒿素的化学结构。完整、确切的青蒿素结构最后是由生物物理所的李鹏飞、梁丽等在化学结构推断的基础上，利用生物物理所的四圆 X 射线衍射仪，测得了一组青蒿素晶体的衍射强度数据。研究人员采用一种基于概率关系而从衍射强度数据中获取相位数据的数学方法，利用北京计算中心计算机进行计算，在 1975 年底至 1976 年初得到了青蒿素的晶体结构；后经梁丽等在精细地测定反射强度数据的基础上，确立了青蒿素的绝对构型。
青蒿素的化学结构与当时已知的抗疟药结构完全不同，它是一个含有过氧基团的倍半萜内酯。分子中有 7 个手性中心，包含有 1，2，4－三噁烷的结构单元以及特殊的碳、氧原子相间的链。
全国范围内的青蒿素临床验证及其他工作
1973 年上半年，为争取当年秋季进行临床验证，北京中药所在提取设备不够完善的情况下，向研究团队增派蒙光荣、谭洪根等人，并从中医研究院临时借调数名进修人员进行提取。研究人员带上所里分离获得的青蒿素Ⅱ100 多克，于当年 9 月赴海南开展临床验证，一共做了 8 例临床，其中恶性疟 5 例、间日疟 3 例。结果显示，青蒿素对间日疟有效，但是未能证明对恶性疟的效果。
山东省黄花蒿协作组 1974 年 5 月中上旬在山东巨野县城关东公社朱庄大队用黄花蒿素对 10 例间日疟患者进行临床观察，效果很好。
1974 年 9 月8日，云南临床协作组的陆伟东、王学忠带着黄蒿素到云县、茶坊一带进行临床效果观察。10 月13日他们在耿马碰到广东中医学院的李国桥率医疗队在耿马开展脑型疟的救治以及“7351”的临床验证等工作。经北京和云南地区“523 办公室”领导的同意，陆伟东提供药给李国桥小组一起进行临床验证 。云南小组的成员于 11 月5日返昆明。到当年年底，广东医疗队共验证了18 例，其中恶性疟 14 例（包括孕妇脑型疟 1 例、黄疸型疟疾 2 例）、间日疟 4 例。汇集之前云南协作组验证的 3 例患者，云南提取的黄蒿素首次共验证了 21 例病人，其中间日疟 6 例、恶性疟 15 例，全部有效。所以，此次试验明确了黄蒿素对恶性疟疾的效果。
1975 年 2月底，在北京召开各地区“523 办公室”和部分承担任务单位负责人会议。广东地区“523 办公室”把广州中医学院在云南耿马临床试验的《黄蒿素治疗疟疾 18 例小结》在会议上进行了汇报。鉴于1972 年以来青（黄花）蒿实验研究的情况，尤其是黄蒿素在云南治疗恶性疟取得的良好疗效，青（黄花）蒿素被列入1975 年“523 任务”的研究重点。会议之前，卫生部时任负责人刘湘萍听取汇报，对北京中药所的工作因青蒿研究挫折又一次准备下马提出了批评 。北京中药所 1973 年下半年到 1974 年下半年在提取青蒿素工作方面遭遇较大的挫折。1975 年 4 月，在成都召开了“523 任务”中医中药专业座谈会。由于前一年李国桥等用黄蒿素治疗恶性疟取得了良好效果，制定了当年的研究计划，开始进行全国大会战扩大临床验证，参加青蒿及青蒿素研究的单位和人员大量增加。为了统一临床诊断及验证标准，在下现场之前，“523 办公室”在海南组织李国桥等专家对参与临床验证的工作人员进行了疟原虫观察方法、体温测定时间等相关知识的培训。截至 1978 年 11月青蒿素（包括黄花蒿素、黄蒿素）治疗疟疾科研成果鉴定会时，参与青蒿及青蒿素研究和协作的单位有 45 家之多。这些单位用青蒿粗制剂、青蒿素共进行了 6 555 例的临床验证，用青蒿素制剂治疗的有 2 099 例，其中恶性疟 588 例（含脑型疟 141 例）、间日疟 1 511 例。
各研究单位在青蒿素的药理、毒理等方面也做了大量的工作，还开展了青蒿素的含量测定研究。1977年 2 月，“全国 523 办公室”在山东省中医药研究所举办第一次青蒿素含量测定技术交流学习班。参加学习班的除北京中药所、山东省中医药研究所和云南省药物研究所外，还有上海、广东、广西、江苏、河南、四川、湖北等省、直辖市、自治区有关的药物研究所、制药厂等 15 个单位的专业人员。同年 9 月，在北京中药所举办第二次青蒿素含量测定技术交流学习班，邀请了卫生部药品生物制品检定所的严克东指导，以南京药学院和广州中医学院建立的紫外分光度法为基础，经过集体讨论改进了操作方法，并在不同的仪器上比较其测定误差以后，一致认为这个方法的特异性、精密度和准确度都符合青蒿素原料药和制剂的测定要求，也便于基层药检部门执行。最后由广州中医学院沈璇坤、卫生部药品生物制品检定所严克东、云南省药物研究所罗泽渊、山东省中医药研究所田樱、北京中药所曾美怡共同完成的《紫外分光光度法测定青蒿素含量》文稿于 1983 年公开发表。青蒿素质量标准则是以北京中药所曾美怡起草的质量标准为主，参考云南和山东两单位起草的内容，共同整理制订出全国统一的青蒿素质量标准。